Афинитор: инструкция по применению, цена и отзывы

Афинитор: инструкция по применению и отзывы

  • 1. Форма выпуска и состав
  • 2. Фармакологические свойства
  • 3. Показания к применению
  • 4. Противопоказания
  • 5. Способ применения и дозировка
  • 6. Побочные действия
  • 7. Передозировка
  • 8. Особые указания
  • 9. Применение при беременности и лактации
  • 10. Применение в детском возрасте
  • 11. При нарушениях функции почек
  • 12. При нарушениях функции печени
  • 13. Применение в пожилом возрасте
  • 14. Лекарственное взаимодействие
  • 15. Аналоги
  • 16. Сроки и условия хранения
  • 17. Условия отпуска из аптек
  • 18. Отзывы
  • 19. Цена в аптеках

Латинское название: Afinitor

Код ATX: L01XE10

Действующее вещество: эверолимус (everolimus)

Производитель: Novartis Pharma Stein AG (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 67000 руб.

Купить

Таблетки Афинитор

Афинитор – лекарственный препарат противоопухолевого действия, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Форма выпуска и состав

Афинитор выпускается в следующих формах:

  • таблетки диспергируемые: плоские, круглые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской; на одной стороне имеется тиснение «D2», «D3» или «D5» (для таблеток 2 мг, 3 мг или 5 мг соответственно), на другой – NVR (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
  • таблетки: продолговатые, плоские, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской; на одной стороне имеется тиснение LCL, «5» или UHE (для таблеток 2,5 мг, 5 мг или 10 мг соответственно), на другой – NVR (таблетки 2,5 мг – по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 3 блистера; таблетки 5 мг и 10 мг – по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 3, 6 или 9 блистеров).

Состав 1 таблетки диспергируемой:

  • действующее вещество: эверолимус – 2 мг, 3 мг или 5 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, кремния диоксид коллоидный, бутилгидрокситолуол, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, кросповидон.

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: эверолимус – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: кросповидон, лактозы моногидрат, бутилгидрокситолуол, лактоза безводная, магния стеарат, гипромеллоза.

Побочные действия

В процессе лечения у пациентов возникает целый ряд побочных эффектов:

  • Нарушения системы кроветворения и изменения в составе крови. При анализе биологического материала врачи выявляют недостаток тромбоцитов, лимфоцитов и нейтрофилов, из-за чего пациенту часто ставят диагноз малокровие.
  • Сбой в работе нервной системы. Пациенты жалуются, что у них болит голова, исчезает вкус пищи и появляются трудности с отходом ко сну.
  • Заболевания органов зрения. У пациентов воспаляется конъюнктива — слизистая оболочка глаза, возможен отек вен.
  • Нарушения в функционировании сердца и сосудов. У больных повышается артериальное давление. Если такое явление наблюдается постоянно, диагностируется артериальная гипертензия. Также может возникнуть такой побочный эффект, как сердечная недостаточность.
  • Заболевания дыхательной системы. Сюда относятся воспалительные процессы в легких, приводящие к ряду симптомов: тяжелому кашлю, одышке, кровотечению из носа и появлению кровяных прожилок в мокроте.
  • Расстройство пищеварительной системы. Пациенты жалуются на жидкий стул, частую тошноту и рвоту. Вкусовые ощущения нередко меняются, из-за чего еда становится для больных безвкусной. Сопутствующие заболевания: воспаление слизистой оболочки рта, расстройство глотания, болезненные ощущения в области желудка. Совокупность перечисленных патологий приводит к тому, что человек резко худеет, из-за чего врачи ставят ему диагноз анорексия.
  • Заболевания кожи. Патологии связаны с возникновением аллергических реакций. Побочный эффект проявляется в виде различных высыпаний, покраснений, зуда, жжения и сухости кожных покровов. У некоторых пациентов лечение приводит к ладонно-подошвенному синдрому, который проявляется в виде сыпи, покалывания, повышенной чувствительности и покраснению, напоминающему солнечный ожог. В отдельных случаях возникает эритема — расширение капилляров, приводящее к сильному покраснению кожи.
  • Изменения в работе мочевыделительной системы. Проявляются в виде частых позывов к мочеиспусканию в дневное время суток.
  • Сбой в работе эндокринной системы. У больных с сахарным диабетом диагностируется обострение патологии. У пациентов, ранее не страдающих этим заболеванием, патология может выявиться впервые.
  • Нарушение обмена веществ. Сбой в работе метаболизма проявляется в виде повышения концентрации в крови глюкозы, холестерина, фосфора и других веществ.
  • Аллергические реакции. Проявляются в тех случаях, когда у пациента гиперчувствительность к действующим или вспомогательным компонентам. Пациенты жалуются на боль в груди, приливы крови к лицу, одышку. Возможны тяжелые аллергические реакции: ангионевротический отек (другое название — отек Квинке) и анафилактический шок. Такие побочные эффекты требуют немедленной медицинской помощи.

Афинитор может вызывать воспаление слизистой оболочки глаза

Афинитор может вызывать воспаление слизистой оболочки глаза.

При пероральном приеме сорафениб быстро всасывается в кровь

При пероральном приеме сорафениб быстро всасывается в кровь.

Во время приема препарата возможно появление сбоев нервной системы

Во время приема препарата возможно появление сбоев нервной системы.

Нарушения в функционировании сердца и сосудов может быть связано с приемом препарата

Нарушения в функционировании сердца и сосудов может быть связано с приемом препарата.

Кламосар лечит инфекционные заболевания пищеварительной системы

Кламосар лечит инфекционные заболевания пищеварительной системы.

Препарат не назначают при кожных заболеваниях

Препарат не назначают при кожных заболеваниях.

Изменения в работе мочевыделительной системы может вызвать прием препарата

Изменения в работе мочевыделительной системы может вызвать прием препарата.

Наиболее частыми побочными эффектами становятся периферические отеки, судороги, общая слабость, утомляемость, повышение температуры тела. Основной эффект препарата — подавление иммунитета — приводит к медленному заживлению ран и частым инфекциям. Возможно обострение вирусного гепатита B, в некоторых случаях приводящее к смерти пациента.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax достигается через 1-2 ч. У пациентов после пересадки концентрация эверолимуса в крови пропорциональна дозе в диапазоне доз от 0.25 мг до 15 мг.

Соотношение концентрации эверолимуса в крови и его концентрации в плазме находится в пределах от 17% до 73% и зависит от значений концентрации в диапазоне от 5 до 5000 нг/мл. У здоровых добровольцев и пациентов с умеренными нарушениями функции печени связывание с белками плазмы составляет приблизительно 74%. Vd в конечной фазе у пациентов после трансплантации почки, находящихся на поддерживающей терапии, составляет 342±107 л.

Эверолимус является субстратом CYP3A4 и Р-гликопротеина. Основными путями метаболизма, выявленными у человека, были моногидроксилирование и О-деалкилирование. Два основных метаболита образуются путем гидролиза циклического лактона. Ни один из них не имеет существенной иммуносупрессивной активности. В системном кровотоке находится в основном эверолимус.

После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой эверолимуса пациентам после трансплантации, получающим циклоспорин, большая часть (80%) радиоактивности определялась в кале, небольшое количество (5%) выделялось с мочой. Неизмененное вещество не определялось ни в моче, ни в кале.

У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC эверолимуса увеличивалась. Показатель AUC положительно коррелировал с концентрацией сывороточного билирубина и увеличением протромбинового времени и отрицательно коррелировал с концентрацией сывороточного альбумина. Если концентрация билирубина составляла > 34 мкмоль/л, протромбиновое время >1.3 INR (пролонгирование > 4 сек) и/или концентрация альбумина составляла < 35 г/л, то наблюдалась тенденция к увеличению показателя AUC у пациентов с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) изменения AUC не изучены, но, вероятно, они такие же или более выраженные, чем при умеренной печеночной недостаточности.

Клиренс эверолимуса повышался в линейной зависимости от возраста пациента (от 1 до 16 лет), площади поверхности тела (0.49-1.92 м2) и массы тела (11-77 кг). В равновесном состоянии клиренс составлял 10.2±3.0 л/ч/м2, T1/2 — 30±11 ч.

У реципиентов почки и сердца в течение 6 мес после трансплантации была выявлена связь между базальной концентрацией эверолимуса и частотой подтвержденного биопсией острого отторжения и тромбоцитопении.

Трансплантация почки
С0 (нг/мл) ≤3.4 3.5-4.5 4.6-5.7 5.8-7.7 7.8-15
Отсутствие отторжения 68% 81% 86% 81% 91%
Тромбоцитопения (<100×109/л) 10% 9% 7% 14% 17%
Трансплантация сердца
С0 (нг/мл) ≤3,5 3.6-5.3 5.4-7.3 7.4-10.2 10.3-21.8
Отсутствие отторжения 65% 69% 80% 85% 85%
Тромбоцитопения (<75×109/л) 5% 5% 6% 8% 9%

Рак почки

  • Задать вопрос онкологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Противопоказания

Препарат имеет ряд противопоказаний:

  • непереносимость эверолимуса, производных рапамицина и вспомогательных компонентов лекарственного средства;
  • период вынашивания или вскармливания ребенка;
  • тяжелые нарушения работы печени (по классификации чайлд пью это класс А, B и С);
  • возраст до 18 лет;
  • тяжелая лактазная недостаточность;
  • непереносимость галактозы;
  • плохая усвояемость галактозы и глюкозы.

Применение препарата приводит к замедленному заживлению ран и прочих повреждений, поэтому перед хирургическими операциями средство назначается с осторожностью.

Во время беременности Цефепим принимать запрещено

Во время беременности Цефепим принимать запрещено.

При печеночно-клеточных опухолях назначают Нексавар

При печеночно-клеточных опухолях назначают Нексавар.

В детском возрасте до 18 лет прием Афинитора запрещен

В детском возрасте до 18 лет прием Афинитора запрещен.

Лекарственное взаимодействие

С другими препаратами

Препарат не рекомендуется принимать совместно с Итраконазолом, Кетоконазолом, Позаконазолом, Вориконазолом, Нелфинавиром, Телитромицином и другими препаратами, обладающими схожим механизмом действия.

Препарат не рекомендуется принимать совместно с Итраконазолом.

Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении с Флуконазолом, Эритромицином, Циклоспорином, Ампренавиром. Средство не следует принимать с индукторами Р-гликопротеина.

Совместимость с алкоголем

Применение средства совместно с алкоголем увеличивает выраженность побочных эффектов и может привести к сонливости и головокружению.

Способ применения и дозировка Афинитора

Как долго можно принимать лекарство

Лечение проводится до тех пор, пока у пациента сохраняется терапевтический эффект.

При ангиомиолипоме почки

Врачи рекомендуют принимать 10 мг препарата в сутки. Таблетки нужно глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. Дробить, растирать в порошок или разжевывать лекарство нельзя. Принимать средство вместе с жирной пищей не рекомендуется. Лучше выпить лекарство натощак или после легкого перекуса. Делать это нужно в одно и то же время.
Длительность терапевтического курса — от 8 месяцев. При необходимости курс лечения сокращается или продлевается.

При почечно-клеточном раке

При ангиомилипоме почки врачи рекомендуют принимать 10 мг препарата в сутки.

Беременность и лактация

  • Лимфогранулематоз
  • Лучевая терапия
  • Меланома
  • Особенности ухода за онкологическими больными

Данные по применению при беременности отсутствуют. Не следует применять эверолимус при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует рекомендовать использовать эффективные методы контрацепции в период лечения и в течение 8 недель после окончания терапии.

Неизвестно, выделяется ли эверолимус с грудным молоком у человека. При необходимости применения эверолимуса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях показано наличие токсического влияния на репродуктивность, включая эмбриотоксичность и фетотоксичность. Неизвестно, существует ли потенциальный риск для человека. Показано, что эверолимус и/или его метаболиты быстро проникали в молоко лактирующих крыс.


Поделитесь в соц.сетях:

Оцените статью:

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.