Таблетки ранекса: инструкция по применению, цена и отзывы

Ранекса: инструкция по применению и отзывы

  • 1. Форма выпуска и состав
  • 2. Фармакологические свойства
  • 3. Показания к применению
  • 4. Противопоказания
  • 5. Способ применения и дозировка
  • 6. Побочные действия
  • 7. Передозировка
  • 8. Особые указания
  • 9. Применение при беременности и лактации
  • 10. Применение в детском возрасте
  • 11. При нарушениях функции почек
  • 12. При нарушениях функции печени
  • 13. Применение в пожилом возрасте
  • 14. Лекарственное взаимодействие
  • 15. Аналоги
  • 16. Сроки и условия хранения
  • 17. Условия отпуска из аптек
  • 18. Отзывы
  • 19. Цена в аптеках

Латинское название: Ranexa

Код ATX: C01EB18

Действующее вещество: ранолазин (Ranolazine)

Производитель: ДСМ Фармасьютикалс Инк. (DSM Pharmaceuticals Inc.) (США, Италия); Менарини-Фон Хейден, ГмбХ (Menarini-Von Heyden, GmbH) (Германия)

Актуализация описания и фото: 04.12.2019

Цены в аптеках: от 2959 руб.

Купить

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, Ранекса

Ранекса – антиангинальное средство.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

1 таб.
транексамовая кислота 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

1 таб.
транексамовая кислота 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Таблетки ранекса: инструкция по применению, цена и отзывы

«У вас ларингоспазм»: причины и лечение

Какие болезни можно распознать по кашлю: инструкция

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат. Ранолазин является ингибитором позднего тока ионов натрия в клетки миокарда. Снижение внутриклеточного накопления натрия ведет к уменьшению избытка внутриклеточных ионов кальция. Это уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Снижение избытка внутриклеточного кальция способствует расслаблению миокарда и, таким образом, снижает диастолическое напряжение стенки желудочков. Клиническим свидетельством торможения позднего натриевого тока под действием ранолазина служит значительное укорочение интервала QTc (QTc — корригированное значение QT с учетом ЧСС) и положительное влияние на диастолическое расслабление, выявленное в открытом исследовании с участием пациентов с синдромом удлиненного интервала QT (пациенты с синдромом LQT-3, имеющие мутации гена SCN5A ΔKPQ). Эти эффекты препарата не зависят от изменений ЧСС, АД или от степени расширения сосудов.

При применении ранолазина достоверно снижаются частота развития приступов стенокардии в неделю и потребление нитроглицерина короткого действия в сравнении с плацебо, независимо от пола пациентов. Во время лечения развитие толерантности к ранолазину не происходит. После резкого прекращения приема препарата частота развития приступов стенокардии не увеличивается.

Ранолазин имеет значимое преимущество по сравнению с плацебо в увеличении времени до возникновения приступа стенокардии и до появления депрессии сегмента ST на 1 мм при приеме в дозе 500-1000 мг 2 раза/сут. Препарат значительно улучшает переносимость физических нагрузок. Для ранолазина зафиксирована зависимость «доза-эффект»: при приеме в более высокой дозе антиангинальный эффект был выше, чем при приеме в более низкой дозе.

При добавлении ранолазина (по 1500 мг или 2000 мг в сут, разделенные на 2 приема, в сравнении с плацебо на протяжении 12 недель) к лечению атенололом 50 мг/сут, либо амлодипином 5 мг/сут, либо дилтиаземом 180 мг/сут, доказана эффективность препарата Ранекса, превосходящая плацебо в отношении длительности выполняемых физических нагрузок для обеих исследуемых доз препарата (на 24 сек больше по сравнению с плацебо). Однако различий в длительности переносимых физических нагрузок между двумя дозами препарата Ранекса не отмечено.

Эффекты, выявляемые при ЭКГ: у пациентов, получавших лечение препаратом Ранекса, отмечались, зависящее от дозы и концентрации препарата в плазме крови, удлинение интервала QTc (около 6 мс при приеме 1000 мг 2 раза/сут), снижение амплитуды зубца Т и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы Т. Показатели ЭКГ у пациентов, принимающих ранолазин, являются результатом как ингибирования препаратом скорости быстро выпрямляющего калиевого тока, что удлиняет желудочковый потенциал действия, так и ингибирования позднего натриевого тока, что укорачивает желудочковый потенциал действия. Популяционный анализ показал, что применение ранолазина как у пациентов со стабильной стенокардией, так и у здоровых добровольцев приводит к удлинению QTc относительно исходного уровня в среднем на 2.4 мс при концентрации ранолазина в плазме 1000 нг/мл. В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности скорость удлинения QTc была выше.

У пациентов, получавших ранолазин, отмечена достоверно меньшая частота возникновения аритмий по сравнению с плацебо, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» ≥8 сокращений на 1 эпизод.

Воздействие на гемодинамику у пациентов, получавших лечение ранолазином в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, отмечено незначительное урежение ЧСС (< 2 уд./мин) и снижение систолического АД (< 3 мм рт.ст.).

Стенокардия

  • Задать вопрос кардиологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Показания

Краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:

  • простатэктомия;
  • оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
  • меноррагия;
  • носовое кровотечение;
  • конизация шейки матки;
  • травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза).

Профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т.ч. экстракция зуба).

Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания).

Кровотечения при беременности.

Противопоказания

  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);
  • печеночная недостаточность средней (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) степени;
  • одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон);
  • одновременное применение с антиаритмическими средствами класса I A (например, хинидин) или класса III (например, дофетилид), кроме амиодарона; соталолом;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (только для 1000 мг);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

  • печеночная недостаточность легкой степени тяжести (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью);
  • почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин);
  • возраст старше 75 лет;
  • масса тела менее 60 кг;
  • хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональные классы по классификации NYHA);
  • синдром врожденного удлиненного интервала QT в анамнезе, в семейном анамнезе; диагностированное приобретенное удлинение интервала QT;
  • недостаточность изофермента CYP2D6;
  • одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 средней силы действия (дилтиазем, флуконазол, эритромицин);
  • одновременное применение с индукторами активности изофермента CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum);
  • одновременное применение с ингибиторами Р-гликопротеина (верапамил, циклоспорин).

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевом пузыре: 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3-4 раза/сут до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 недель после оперативного вмешательства.

При рецидивирующих носовых кровотечениях: по 1000 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.

После операции конизации шейки матки: по 1500 мг 3 раза/сут в течение 12 дней после операции.

При травматической гифеме: по 1000-1500 мг 3 раза/сут (целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.

Пациенты с гемофилией: препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг массы тела за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000-1500 мг 3 раза в сутки в течение 6-8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.

При наследственном ангионевротическом отеке: по 1000-1500 мг 2-3 раза/сут. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.

Кровотечения при беременности: 250-500 мг 3-4 раза/сут до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.

Применение препарата у особых групп пациентов

У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:

Концентрация креатинина в сыворотке крови Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) Доза транексамовой кислоты Кратность приема
120-249 мкмоль/л (1.36-2.82 мг/дл) 60-89 мл/мин/1.73м2 15 мг/кг массы тела 2 раза/сут
250-500 мкмоль/л (2.83-5.66 мг/дл) 30-59 мл/мин/1.73м2 15 мг/кг массы тела 1 раз/сут

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены. У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут.

Действия при пропуске приема очередной дозы

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы

Лекарственное взаимодействие

  • кетоконазол, позаконазол, итраконазол, вориконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон, телитромицин, кларитромицин, а также грейпфрутовый сок (сильные ингибиторы изофермента CYP3A4): увеличивают плазменную концентрацию ранолазина, поскольку он относится к субстратам цитохрома CYP3A4, при этом усугубляется риск возникновения дозозависимых нежелательных эффектов (тошнота, головокружение); данные комбинации противопоказаны;
  • дилтиазем (в суточной дозе 180–360 мг), флуконазол, эритромицин и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 средней силы действия: отмечается дозозависимое повышение в плазме средней величины Css ранолазина (при сочетании с дилтиаземом – в 1,5–2,4 раза); рекомендован тщательный подбор дозы Ранексы, при необходимости может потребоваться ее снижение;
  • карбамазепин, фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) и другие индукторы изофермента CYP3A4: возможно снижение эффективности Ранексы; при комбинации с рифампицином (600 мг 1 раз/сут) снижается плазменная Css ранолазина приблизительно на 95%; одновременное использование ранолазина с данными средствами не рекомендуется;
  • ингибиторы изофермента CYP2D6 (пароксетин): наблюдается повышение уровня плазменного содержания ранолазина в крови, поскольку последний метаболизируется частично изоферментом CYP2D6; при сочетании ранолазина в дозе 1000 мг 2 раза/сут с пароксетином в дозе 20 мг 1 раз/сут Css ранолазина увеличивается в среднем в 1,2 раза; изменения дозы не требуется; при назначении мощного ингибитора изофермента CYP2D6 одновременно с Ранексой 2 раза/сут по 500 мг, AUC ранолазина может возрасти примерно на 62%;
  • метопролол, флекаинид, пропафенон, нейролептики, трициклические антидепрессанты (субстраты изофермента CYP2D6): фиксируется повышение в 1,8 раз концентрации метопролола в крови при сочетании с ранолазином (слабым ингибитором изофермента CYP2D6) в дозе 750 мг 2 раза/сут; при комбинации с Ранексой вероятно усугубление действия данных лекарственных препаратов, в результате чего может быть необходимо уменьшение их доз;
  • верапамил, циклоспорин (ингибиторы P-gp): повышают содержание ранолазина в крови: при одновременном приеме с верапамилом по 120 мг 3 раза/сут Css ранолазина возрастает в 2,2 раза, вследствие этого требуется осторожное титрование или при необходимости снижение его дозы;
  • субстраты P-gp: вероятно повышение плазменной концентрации этих веществ; может отмечаться увеличение тканевого распределения лекарственных средств, транспортирующихся при помощи P-gp;
  • циклофосфамид, бупропион, эфавиренз (субстраты изофермента CYP2B6): с Ранексой рекомендуется комбинировать, соблюдая осторожность, поскольку потенциал препарата к подавлению CYP2В6 не оценивался;
  • ловастатин симвастатин, такролимус, циклоспорин, эверолимус, сиролимус (субстраты изофермента CYP3A4): вероятно возрастание плазменного уровня этих средств, т. к. ранолазин входит в группу слабых ингибиторов изофермента CYP3A4; при сочетанном использовании Ранексы с субстратами изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном требуется контролировать уровень последних в крови и в случае необходимости проводить коррекцию их дозы;
  • дигоксин: имеются сведения об увеличении его содержания в крови примерно в 1,5 раза, вследствие этого следует проводить мониторинг концентрации данного вещества в начале курса комбинированного лечения и после его завершения;
  • симвастатин: отмечается повышение содержания в крови симвастатиновой кислоты, лактона симвастатина в среднем в 2 раза при комбинированном применении с ранолазином в дозе 1000 мг 2 раза/сут; изофермент CYP3A4 в значительной степени влияет на метаболизм и клиренс симвастатина, использование данного вещества в высоких дозах обуславливает развитие рабдомиолиза, имеются также описания случаев возникновения рабдомиолиза при сочетании ранолазина и симвастатина; при комбинированной терапии с любой дозой одновременно получаемого ранолазина максимальная суточная доза симвастатина не должна быть выше 20 мг;
  • аторвастатин: фиксируется возрастание Cmax и AUC данного вещества соответственно в 1,4 и в 1,3 раза при его сочетании в дозе 80 мг 1 раз/сут с ранолазином в дозе 1000 мг 2 раза/сут; изменение Cmax и AUC метаболитов аторвастатина составляет менее 35%; может быть необходимо снижение дозы аторвастатина;
  • другие статины, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4 (ловастатин): может потребоваться снижение дозы;
  • некоторые антигистаминные средства (астемизол, терфенадин, мизоластин), отдельные антиаритмические средства (прокаинамид, дизопирамид, хинидин), трициклические антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, имипрамин), эритромицин и другие средства, удлиняющие интервал QTc: возможно фармакодинамическое взаимодействие, при котором усугубляется риск появления желудочковых аритмий.

Состав

:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Ранекса содержит ранолазин 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1), гипромеллоза, магния стеарат, натрия гидроксид, полиэтиленгликоль 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), воск карнаубский.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Ранекса содержит ранолазин 1000 мг.
Вспомогаетльные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1), гипромеллоза, магния стеарат, натрия гидроксид, лактоза, глицерина триацетат, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172 ), воск карнаубский.


Поделитесь в соц.сетях:

Оцените статью:

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.